奧氮平片具有服用方便、吸收好、吸收快、胃腸道刺激性低等特點(diǎn)，所以其在精神科有很強(qiáng)的實(shí)用價(jià)值，特別是針對(duì)精神疾病患者急性發(fā)作期用藥依從性差的問題。那么，奧氮平片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

再普樂(奧氮平片)屬片劑，為抗精神病輔助用藥。再普樂(奧氮平片)適用于精神分裂癥及其它有嚴(yán)重陽(yáng)性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療，也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。總的來(lái)說(shuō)，本品的效果是不錯(cuò)的，發(fā)揮作用的速度也快。

本品藥代動(dòng)力學(xué)：奧氮平口服吸收良好，5至8小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度，并且不受進(jìn)食影響。在1～20mg劑量范圍內(nèi)，奧氮平的血漿濃度與劑量成比例地線性上升。健康成人一次口服本品12mg后，血藥峰值濃度平均為11mg/L；終末消除半衰期為33小時(shí)，血漿清除率為18～27L/小時(shí)。性別、年齡和吸煙狀況對(duì)奧氮平的半衰期和清除率有一定影響，但影響幅度與個(gè)體間的整體變異相比并不大。奧氮平通過(guò)結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝；主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖苷酸。細(xì)胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成。這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理活性均顯著小于奧氮平。約75%的奧氮平以代謝產(chǎn)物的形式從尿、糞中排出。嚴(yán)重腎功能受損不影響奧氮平的平均半衰期和血漿清除率，而輕度肝功能損害和吸煙使清除率下降。在7～1000mg/ml血藥濃度范圍內(nèi)，奧氮平的血漿蛋白結(jié)合率為93%；主要是與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。

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（實(shí)習(xí)編輯：曾金群）