枸櫞酸西地那非片(萬艾可)在治療陽痿早泄、勃起功能困難等情況有很好的效果,加上安全性較高,所以使用的人很多。男女相好情到濃時(shí),卻發(fā)現(xiàn)自己的小弟萬般不配合,男性勃起困難讓很多男性錯失美好的感情。那么,本品的藥代動力學(xué)是什么?
本品的藥代動力學(xué)是:
西地那非口服后吸收迅速,絕對生物利用度約40%。其藥代動力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主(細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與西地那非近似,細(xì)胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強(qiáng)效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細(xì)胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí),可能會導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時(shí)??崭?fàn)顟B(tài)給予25~100mg時(shí),約1小時(shí)內(nèi)達(dá)最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。
西地那非或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物(N-desmethyl)對PDE5選擇性強(qiáng)度約為50%,蛋白結(jié)合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時(shí),游離西地那非Cmax是22ng/ml??诜蜢o脈給藥后,西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。
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(責(zé)任編緝:石穎欣)
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