坎地沙坦酯片用于治療原發(fā)性高血壓。坎地沙坦酯片可單獨(dú)使用,也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。本品主要成分為坎地沙坦酯。本品為白色或類白色片。那么,坎地沙坦酯片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的呢?
坎地沙坦酯是坎地沙坦的前體藥,在經(jīng)胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦,坎地沙坦的絕對(duì)生物利用度約為15%,血漿坎地沙坦?jié)舛鹊倪_(dá)峰時(shí)間為3-4小時(shí)??驳厣程古c血漿蛋白的結(jié)合率大于99%,表觀分布容積為0.13L/kg。大鼠實(shí)驗(yàn)證明,坎地沙坦極少通過血腦屏障,但可透過胎盤屏障并分布至胎仔??驳厣程怪饕栽谓?jīng)尿、糞排泄,極少部分在肝臟經(jīng)0-去乙基化反應(yīng)生成無活性代謝產(chǎn)物??驳厣程沟呐判拱胨テ诩s為9小時(shí)。高血壓患者口服本品2-16mg/天,連續(xù)用藥4周,坎地沙坦的血漿清除率為14.07L/h,終末消除半衰期為9-13小時(shí)。有資料顯示,坎地沙坦的總清除率為0.37ml/min·kg,腎清除率為0.19ml/min·kg??诜?4C標(biāo)記的坎地沙坦酯后,尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。
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(實(shí)習(xí)編輯:胡玲玲)
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