達芙文阿達帕林凝膠是作用于皮膚部位,它可以治療青春痘,粉刺。下面由我來為大家分析阿達帕林凝膠的作用。
阿達帕林是一種維甲酸類化合物,在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,在空氣和光照下不易分解。作用機理方面,阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結(jié)合,與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結(jié)合的細胞質(zhì)受體相結(jié)合。在用小鼠建立的動物模型進行的皮膚用藥試驗中證明,阿達帕林可治療粉刺,具有調(diào)節(jié)細胞分化和增殖的活性。阿達帕林的作用機制被認為是通過使毛囊上皮細胞正常分化而減少微小粉刺形成。在體內(nèi)與體外的標準抗炎分析中,阿達帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類多核白細胞的化學趨化反應,并可通過抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應轉(zhuǎn)化為炎癥介質(zhì)來抑制多形核白細胞的代謝。這說明阿達帕林應用于痤瘡患處,可緩解由細胞反應介導的炎性反應。
阿達帕林的透皮吸收率很低;臨床試驗中,對大面積粉刺患處的皮膚長期用藥阿達帕林濃度水平低至無法測出。分別給大鼠(靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥),兔子(靜注.口服和皮膚用藥)使用14C標記的阿達帕林,在許多組織有放射活性分布,肝.脾.腎上腺和卵巢水平最高。阿達帕林在動物體內(nèi)主要是通過氧一脫甲基、羥基化和結(jié)合反應而代謝。主要通過膽汁排泄。
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(實習編輯:薄云娜)
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