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鹽酸伐地那非片的藥代動力學(xué)是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2013/10/18 14:27:31
    導(dǎo)讀:鹽酸伐地那非片(艾力達)治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。本品為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。

鹽酸伐地那非片(艾力達)治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)?;瘜W(xué)名稱:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽。分子式:C23H32N6O4S.HCL.3H2O分子量:579.1

藥代動力學(xué):伐地那非口服給藥后迅速吸收,禁令狀態(tài)下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax),達峰時間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。由于顯著的首過效應(yīng),口服伐地那非的平均絕對生物利用度大約是15%。在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi),口服伐地那非后,AUC(藥物濃度-時間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。伐地那非與高脂飲食(含脂量57%)同時攝入時,伐地那非的吸收率降低,Tmax延長60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響.伐地那非與普通飲食(含脂量30%)同時攝入時,其藥代動力學(xué)參數(shù)(Cmax,Tmax和AUC)不受影響.因此,伐地那非和食物同時服用或單獨服用均可。

藥物過量:單劑量受試者研究中,最高測驗劑量達到每日80mg。最高試驗劑量(每日80mg)耐受性良好而未發(fā)生任何嚴重的藥物不良反應(yīng)。同樣的結(jié)果在另一項應(yīng)用40mg伐地那非(每日一次),連續(xù)服藥4周的臨床試驗中得到證實。當(dāng)伐地那非以40mg每日兩次的劑量服用時,觀察到幾例較嚴重的背痛,然而并未證實有肌肉或神經(jīng)毒性作用。服藥過量時,應(yīng)根據(jù)需要給予一般的對癥治療措施。由于伐地那非與血漿蛋白結(jié)合率很高,且不主要由尿液清除,因此腎透析不會提高其體內(nèi)的清除率。

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(實習(xí)編輯:劉佩儀)

 

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