舍曲林不增強兒茶酚胺活性，對膽堿能受體、5-羥色胺受體、多巴胺能受體、腎上腺素能受體、組織胺受體、GABA或苯二氮受體均沒有親和性。它在動物體內(nèi)沒有興奮作用、鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用或心臟毒性。那么，鹽酸舍曲林片的用法用量及注意事項是什么？

服用本品的用法用量是：

6歲以上兒童，成人，包括老年人通常有效劑量為50mg/日，每日口服一次。少數(shù)患者的療效不佳而對藥物耐受性較好時，可在幾周內(nèi)逐漸增加藥物劑量，每次增加50mg，最大增至200mg/日，每日1次。

用藥7天左右可見療效，完全的療效則在2-4周才顯現(xiàn)，強迫癥療效的出現(xiàn)可能需要更長時間。長期用藥應維持在最低有效治療劑量。

服用本品除了要服用的用法用量正確之外，還需要注意以下注意事項：

1、肝功能不全者：舍曲林主要在肝內(nèi)代謝，在一項多級劑量藥代動力學研究中，輕度穩(wěn)定的肝硬化患者的AUC及峰濃度約為正常人的3倍，肝硬化組病人的清除半衰期較正常人延長，但血漿蛋白的結(jié)合無明顯差異。肝病患者應用舍曲林時應慎重。

2、腎功能不全者：由于舍曲林在體內(nèi)充分代謝，只有少部分以原形隨尿液排出，在多級劑量藥代動力學研究中，輕中度腎功能損害（肌酐清除率為20-50mL/分）或重度腎功能損害（肌酐清除率小于20mL/分）的藥代動力學參數(shù)（AUC或峰濃度）與正常人相比無明顯差異，而且半衰期及血漿蛋白結(jié)合率無明顯改變。上述研究表明，由于舍曲林經(jīng)腎臟排泄很少，舍曲林的給藥劑量無需根據(jù)腎臟損害程度進行調(diào)整。

3、由其它抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物轉(zhuǎn)換：由其它抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物轉(zhuǎn)換為舍曲林治療的最佳時機尚無經(jīng)驗。轉(zhuǎn)換治療時，特別是長效藥物如氟西汀，應謹慎小心，應進行慎重的藥效學評價和監(jiān)測。由一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑轉(zhuǎn)換為另一種藥物治療的間隔期目前還未確定。

4、躁狂/輕躁狂的激活作用：本藥上市前的試驗期間，接受舍曲林治療的病人約0.4%出現(xiàn)輕躁狂或躁狂。應用其他已上市的抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物治療情感性障礙時，也有報道少數(shù)病人出現(xiàn)有躁狂或輕度躁狂。

5、癲癇患者：癲癇發(fā)作是應用抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物的潛在危險。大約4000名接受舍曲林治療的抑郁癥患者中，有3人（約0.08%）發(fā)生癲癇發(fā)作；約1800名接受舍曲林治療的強迫癥患者中，有4人（約0.2%）出現(xiàn)癲癇發(fā)作。所有癲癇發(fā)作尚未確定與舍曲林治療直接相關(guān)。舍曲林還沒有在癲癇病人中作過評價，所以應避免用于不穩(wěn)定性癲癇病人。對病情已控制的癲癇病人應密切監(jiān)護。任何服用舍曲林期間出現(xiàn)癲癇發(fā)作的患者均應停止給藥。

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（實習編輯：葉健洪）