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恩替卡韋分散片的藥代動力學(xué)是怎么樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2013/10/15 10:55:29
    導(dǎo)讀:恩替卡韋屬于核苷酸類藥物,有效成分參與到乙肝病毒DNA制過程中,從而阻斷乙肝病毒的復(fù)制以達(dá)到抗病毒的作用,同時也有調(diào)節(jié)免疫的功效。

恩替卡韋屬于核苷酸類藥物,有效成分參與到乙肝病毒DNA制過程中,從而阻斷乙肝病毒的復(fù)制以達(dá)到抗病毒的作用,同時也有調(diào)節(jié)免疫的功效。那么,恩替卡韋分散片的藥代動力學(xué)是怎么樣的?

恩替卡韋分散片的藥代動力學(xué)是:吸收健康受試者口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小時達(dá)到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6—10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。食物對口服吸收的影響進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0—1.5小時),Cmax降低44—46%,藥時曲線下面積(AUC)降低18—20%。因此,本品應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。分布藥代動力學(xué)資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,這說明本品廣泛分布于各組織。體外實驗表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。代謝和清除在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。在達(dá)到血漿峰濃度后,血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達(dá)到終末清除半衰期約需128—149小時。藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。本品主要以原形通過腎臟清除,清除率為給藥量的62—73%。腎清除率為360—471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。特殊人群性別:本品的藥代動力學(xué)不因性別的不同而改變。種族:本品的藥代動力學(xué)不因種族的不同而改變。老年人:一項評價年齡與本品藥代動力學(xué)關(guān)系的研究(口服本品1mg)顯示老年人的AUC較健康年輕人升高29.3%,這很可能是由于個體腎功能的差異所造成的。老年人的用藥劑量參看腎功能不全者的劑量調(diào)節(jié)。腎功能不全在不同程度腎功能不全的患者(無慢性乙型肝炎病毒感染),包括使用血液透析或持續(xù)性便攜式腹膜透析(CAPD)治療的患者中,單次給藥1mg本品后的藥代動力學(xué)結(jié)果顯示清除率隨肌酐清除率的降低而下降。血液透析前2小時單次給藥1mg本品,血液透析4小時能清除約給藥劑量的13%,CAPD治療7天僅能清除約給藥劑量的0.3%。恩替卡韋應(yīng)在血液透析后給藥。

眾所周知,除了選擇合理的藥品外,還需要了解產(chǎn)品的價格,那么在哪里買本品好呢?除了在藥店和醫(yī)院買之外,推薦的是通過正規(guī)渠道選擇正規(guī)的網(wǎng)上購買。

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(實習(xí)編輯:謝運(yùn)勝)

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