阿德福韋酯膠囊的批準(zhǔn)文號(hào)為國(guó)藥準(zhǔn)字H20070123，主要成份為阿德福韋酯。化學(xué)名：9-[2-[二(特戊酰氧基)甲氧]氧膦基]甲氧基}乙基]腺嘌呤分子式：C20H32N5O8P分子量：501.48。為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色粉末。那么阿德福韋酯膠囊服用后會(huì)產(chǎn)生怎樣的藥代動(dòng)力學(xué)？

1．吸收：拉米夫定可被胃腸道良好吸收，正常情況下成人口服拉米夫定后生物利用度為80-85%?？诜o藥后，最大血藥濃度(Cmax)的平均達(dá)峰時(shí)間(Tmax)約為1小時(shí)。以每日1次，每次100mg的治療劑量給予拉米夫定，其最大血藥濃度Cmax為1.1-1.5mg/mL(4.8-6.5mmol/L)左右，谷值血藥濃度為0.015-0.020mg/mL(0.065-0.087mmol/L)。拉米夫定與食物同時(shí)服用可延遲Tmax并降低Cmax(最大至47%)，但不會(huì)改變其生物利用度(按藥時(shí)曲線(xiàn)下面積計(jì)算)，因此，飯前和飯后服用本品均可。2．分布：靜脈給藥研究結(jié)果表明，拉米夫定平均分布容積為1.3L/kg，在治療劑量范圍內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性，并且與白蛋白的血漿蛋白結(jié)合率較低(<36%)。有限的資料表明拉米夫定可通過(guò)中樞神經(jīng)系統(tǒng)，進(jìn)入腦脊液(CSF)中，口服拉米夫定2-4小時(shí)后，腦脊液/血清中藥物濃度的比值平均約為0.12。3．代謝：代謝是拉米夫定清除的一個(gè)次要途徑，唯一已知的拉米夫定在人體中的代謝物是轉(zhuǎn)硫代謝物。由于拉米夫定的肝臟代謝程度低(5-10%)，且血漿蛋白結(jié)合率低，所以拉米夫定與其代謝物之間發(fā)生相互作用的可能性很小。4．排泄：拉米夫定主要以原形經(jīng)腎小球過(guò)濾和分泌(有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng))，自尿中排泄，腎清除約占其總清除的70%，平均系統(tǒng)清除率為0.3L/h/kg，清除半衰期為5-7小時(shí)。5．特殊人群：對(duì)腎功能損傷者的研究顯示腎功能不全影響拉米夫定的清除。對(duì)肌酐清除率<50mL/分的患者應(yīng)降低用藥劑量。肝功能損傷對(duì)拉米夫定的藥代動(dòng)力學(xué)特性無(wú)影響。在肝移植患者中的有限的研究表明，除非伴有腎功能損害，否則單純肝功能損害對(duì)拉米夫定的藥代動(dòng)力學(xué)特性無(wú)影響。老年人機(jī)體正常老化伴有腎臟功能減退者在臨床上對(duì)拉米夫定的藥代動(dòng)力學(xué)特性無(wú)顯著影響，只有在肌酐清除率<50mL/min時(shí)才會(huì)有所影響。

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（實(shí)習(xí)編輯：黃敏婷）