托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同功酶的作用,這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要特性。那么,妥泰的說明書有哪幾點?
【藥品名稱】
通用名稱:托吡酯片
商品名稱:托吡酯片(妥泰)
英文名稱:TopiramateTablets
拼音全碼:TuoBiZhiPian(TuoTai)
【主要成份】托吡酯。
【成份】
化學名:2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯
分子式:C12H21NO8S
分子量:339.36
【性狀】本品為薄膜衣,除去包衣后顯白色或類白色。
【簡介/商品功效】本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。
【規(guī)格型號】25mg*60s
【用法用量】對成人和兒童皆推薦從低劑量開始治療,然后逐漸增加劑量,調(diào)整至有效劑量。片劑不要拈碎。本品治療成人和兒童部分性癲癇發(fā)作有效。在對照的加用治療試驗中,已證實托吡酯血漿濃度與臨床療效無相關性。尚無證據(jù)證明托吡酯在人類中有耐受性,在成人部分性癲癇發(fā)作患者中進行的劑量范圍研究得出,劑量大于400mg/日(600、800和1000mg/日)并不增加療效。應用本品治療時,不必監(jiān)測血漿托吡酯濃度以達到最佳療效。本品加用苯妥英治療時,僅有極少數(shù)病例需調(diào)整苯妥英的用量以達到最佳臨床療效。在本品加用治療期間,加用或停用。
【藥理毒理】托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經(jīng)細胞元進行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個機制:1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導致的反復電位發(fā)放,此作用與使用托吡酯后的時間密切相關,表明托吡酯可以阻斷鈉通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率,加強氯離子內(nèi)流,表明托吡酯可增強抑制性中樞神經(jīng)遞質的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性,表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷,托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時間,因此,托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同,它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用,但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內(nèi)與濃度相關,1μM至10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外,托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要機制等。
【貯藏】避光,干燥室溫密閉。
【包裝】白色聚乙烯瓶裝,60片/瓶。
【有效期】36月
【批準文號】國藥準字H20020555
【生產(chǎn)企業(yè)】西安楊森制藥有限公司
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(實習編輯:葉健洪)
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