新絡(luò)納枸櫞酸莫沙必利分散片的主要藥理作用有藥理作用本品為選擇性5-羥色胺4(5-HT4)受體激動(dòng)劑,通過(guò)興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體,促進(jìn)乙酰膽堿的釋放,從而增強(qiáng)上消化道(胃和小腸)運(yùn)動(dòng)。那么,枸櫞酸莫沙必利分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?
枸櫞酸莫沙必利分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是:本品主要從胃腸道吸收,分布以胃腸、肝腎局部藥物濃度最高,血漿次之,腦內(nèi)幾乎沒(méi)有分布。健康成人空腹一次口服本品10mg,吸收迅速,血藥峰濃度為67.3ng/ml,達(dá)峰時(shí)間為0.5小時(shí),半衰期為2小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率為99.0%。本品在肝臟中由細(xì)胞色素P-450中的CYP3A4酶代謝,其主要代謝產(chǎn)物為脫-4-氟芐基莫沙必利,本品主要經(jīng)尿液和糞便排泄。
研究提示,本品具有促進(jìn)胃及十二指腸運(yùn)動(dòng),加快胃排空的作用。大鼠研究顯示:本品重復(fù)給藥一周,其對(duì)胃排空的促進(jìn)作用減弱。毒理研究嚙齒類(lèi)動(dòng)物的長(zhǎng)期(大鼠104周,小鼠92周)給藥研究中,劑量為30-100mg/kg/天(相當(dāng)于臨床推薦量的100-300倍)時(shí),肝臟細(xì)胞腺瘤和甲狀腺細(xì)胞腺瘤的發(fā)生率增加。
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(實(shí)習(xí)編輯:謝運(yùn)勝)
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