非那雄胺片為異形薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為非那雄胺?；瘜W名：N-{1，1．二甲基乙基)-3-氧-4-氮雜5甾-1-烯1713，分子式：C23H36N2O2，分子量：372.55。那么，非那雄胺片服用后會產(chǎn)生怎樣的藥代動力學？

本品的藥代動力學：1.吸收：與靜脈給藥相比，非那雄胺口服給藥的生物利用度約為80%?？诜锢枚炔皇苁澄镉绊??？诜o藥后約2個小時非那雄胺在血漿中的濃度達到峰值，給藥后6~8小時完全吸收。2.分布：血漿蛋白結(jié)合率約為93%。非那雄胺的分布容積約為76升。按每天1mg劑量連續(xù)用藥達穩(wěn)態(tài)后，血漿中非那雄胺峰值濃度平均為9.2ng/ml，在給藥后1到2小時達此峰值，0-24小時的藥時曲線下面積為53ng•hr/ml。在腦脊液中可檢測到非那雄胺，但是并非主要分布在腦脊液中。用藥后在精液中也已檢測到了微量的非那雄胺。3.代謝：非那雄胺主要在細胞色素P4503A4酶系的催化下代謝。男子一次服用14C標記的非那雄胺后，可檢測到兩種非那雄胺的代謝物，其抑制5α-還原酶的活性遠低于非那雄胺。4.消除：男子一次服用14C標記的非那雄胺后，39％的藥物以代謝物形式經(jīng)尿液排泄(實際上無原形藥物經(jīng)尿液排泄)，57％的藥物隨糞便排泄。血漿清除率約為165ml/min。非那雄胺的消除速率隨年齡增加而有所下降。在18至60歲的男子中，非那雄胺的平均消除半衰期約為5至6小時，70歲以上的男子，消除半衰期為8小時。這種差別并無臨床意義，所以老年人不必減量用藥。5.病人特征：對于肌酐清除率為9-55ml/min的慢性腎功能損害的病人，單劑量14C-非那雄胺的分布與健康志愿者相似。蛋白結(jié)合在腎功能損害病人中也沒有不同。部分正常情況下通過腎臟排泄的代謝產(chǎn)物會隨糞便排泄。因而會出現(xiàn)與腎臟排泄減少相當?shù)募S便排泄增加。對腎功能受損但不作透析的患者不必調(diào)整用藥量。

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（實習編輯：黃敏婷）