易瑞沙（吉非替尼片）是一種新型的小分子量腫瘤治療藥物，其作用機(jī)制主要是通過(guò)抑制EGFR自身磷酸化而阻滯傳導(dǎo)，抑制腫瘤細(xì)胞的增殖，實(shí)現(xiàn)靶向治療。臨床主要用于治療既往接受過(guò)化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌，尤其對(duì)肺腺癌療效確切，對(duì)鱗癌的療效較腺癌和肺泡癌的低，但臨床大量資料表明：根據(jù)肺癌患者的實(shí)際情況選用易瑞沙（吉非替尼）治療后，仍有部分肺鱗癌和其它非小細(xì)胞肺癌的患者效果比較明顯，且具有良好的耐受性。那么，吉非替尼片有什么作用機(jī)制？

本品具有以下的作用機(jī)制：

（1）競(jìng)爭(zhēng)EGFR-TK催化區(qū)域上Mg-ATP結(jié)合位點(diǎn)，阻斷其信號(hào)傳遞；

（2）抑制有絲分裂原活化蛋白激酶的活化，促進(jìn)細(xì)胞凋亡；

（3）抑制腫瘤血管生成。Iressa已于2002年7月5日經(jīng)日本厚生省批準(zhǔn)用于治療晚期NSCLC，2003年5月5日被FDA批準(zhǔn)作為NSCLC的三線治療藥物，其推薦劑量為250mg，PO，qd。

值得提出的是，F(xiàn)DA這一決定是在Iressa剛完成II期臨床試驗(yàn)，III期臨床試驗(yàn)尚未完成的情況下批準(zhǔn)的。2003年中國(guó)抗癌協(xié)會(huì)肺癌專業(yè)委員會(huì)對(duì)不能手術(shù)的NSCLC的治療指引中提出：Iressa推薦用于治療局部晚期或遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌含鉑類方案及Docetaxel化療失敗的病人。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉健洪）