托吡酯片(妥泰)的活性成份：托吡酯?；瘜W名稱：2，3：4，5—雙—O—(1—甲基亞乙基)—β-D-吡喃果糖氨基磺酸酯。本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現(xiàn)轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2—16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。那么，托吡酯片(妥泰)有什么藥理作用？

托吡酯片(妥泰)的藥理作用是：托吡酮是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在培養(yǎng)的神經元中進行的電生理和生化研究得出與其抗癲癇作用有關的托吡酯的三個特性。由神經元持續(xù)去極化所反復激發(fā)的動作電位被托吡酯以時間依賴模式阻斷：表明托吡酯可阻斷狀態(tài)依賴的鈉通道。

托吡酯可提高γ-氨基丁酸(GABA)，啟動GABA受體的頻率，從而加強GABA誘導氯離子內流的能力：表明托吡酯可增強抑制性神經遞質作用。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯丙二氮明顯不同，它可能是調節(jié)苯丙二氮不敏感的GABA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)啟動興奮性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA亞型，但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1-200μM范圍內與濃度相關。1-10μM為產生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同功酶的作用，這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要特性。對小鼠進行的托吡酯與其它抗驚厥藥物合用的研究表明：托吡酯與卡馬西平或苯巴比妥合用時，顯示協(xié)同抗驚厥作用，與苯妥英合用時，顯示加合抗驚厥作用。在控制較好的加用治療中，未觀察到托吡酯最低血漿濃度與其臨床療效間的相關性。未觀察到托吡酯在人體產生耐受性。

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（實習編輯：詹曉燕）