易瑞沙吉非替尼片作為EGFR突變型的靶向藥物，在對非小細(xì)胞肺癌的療效還是顯著的，但在服用一段時間后會有較嚴(yán)重的抗藥性產(chǎn)生，效果較起初不到一半。臨床研究發(fā)現(xiàn)，在服用易瑞沙時同時服用中藥中成藥能較好的減少機(jī)體的抗藥性，與藥物起協(xié)同作用。那么，如果服用吉非替尼片過量怎么辦？

易瑞沙是一種選擇性表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達(dá)于上皮來源的實體瘤。對于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨礙腫瘤的生吉非替尼結(jié)構(gòu)式長，轉(zhuǎn)移和血管生成，并增加腫瘤細(xì)胞的凋亡。在體內(nèi)，吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細(xì)胞衍生系的腫瘤生長，并提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。在臨床實驗中已證實吉非替尼對局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌具客觀的抗腫瘤反應(yīng)并可改善疾病相關(guān)的癥狀。藥物代謝動力學(xué)特性靜脈給藥后，吉非替尼迅速廓清，分布廣泛，平均清除半衰期為48小時。癌癥患者口服給藥后，吸收較慢，平均終末半衰期為41小時吉非替尼每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積，經(jīng)7-10天的給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。24小時間隔用藥，循環(huán)血漿藥物濃度一般維持在2-3倍之間。吸收口服給藥后，吉非替尼的血漿峰濃度出給藥后的3到7小時。癌癥患者的平均吸收生物利用度為59%。進(jìn)食對吉非替尼吸收的影響不明顯。在一項健康志愿者的實驗中，當(dāng)pH值維持在pH5以上時，吉非替尼的吸收減少47%（見4.4和4.5節(jié)）。分布在吉非替尼穩(wěn)態(tài)時的平均分布容積為1400L，表明組織分布廣泛。血漿蛋白結(jié)合率近90%。吉非替尼與血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白結(jié)合。代謝體外研究數(shù)據(jù)表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶只有CYP3A4。體外研究顯示吉非替尼可能有限的抑制CYP2D6酶。在一項臨床試驗中，吉非替尼與metoprolol（美多心安，一種CYP2D6酶底物）合用使該組的作用有少量的增高（35%），其實際臨床意義尚未估計。在動物實驗中吉非替尼未顯示酶誘導(dǎo)作用，并且對其它的細(xì)胞色素P450酶也沒有顯著抑制作用（體外）。

藥物過量：對于服用過量吉非替尼還沒有特異的治療方法，現(xiàn)在尚不知過量服用的特殊征候。在I期臨床試驗中，少量患者服用到每天1000mg的劑量。觀察到一些不良反應(yīng)的發(fā)生頻率和嚴(yán)重程度增加，主要是皮疹和腹瀉。對于過量引起的不良反應(yīng)應(yīng)給予對癥處理；特別是嚴(yán)重腹瀉應(yīng)給與恰當(dāng)?shù)闹委煛?/p>

方舟健客溫馨提醒：使用任何一種藥品之前一定要清楚該藥品的注意事項，這樣就可以方便您更了解該藥品了!如果您需要購買本品里可以咨詢我們的在線客服或者撥打電話熱線：400-086-5111進(jìn)行咨詢選購。

（實習(xí)編輯：葉健洪）