熊去氧膽酸片主要成份為:熊去氧膽酸。其化學(xué)名稱為:3a,7b-二羥基-5b-膽甾烷-24-酸。毒性少,療效肯定,效果迅速,價(jià)格實(shí)惠。那么,熊去氧膽酸片藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?
熊去氧膽酸片適用于膽固醇性膽結(jié)石、原發(fā)性膽汁淤積性肝硬變、原發(fā)性硬化性膽管炎及膽汁返流性胃炎,發(fā)揮臨床治療作用。本品可增加膽汁酸的分泌,同時(shí)導(dǎo)致膽汁酸成分的變化,使本品在膽汁中的含量增加,本品還能顯著降低人膽汁中膽固醇及膽固醇酯的摩爾濃度和膽固醇的飽和指數(shù),從而有利于結(jié)石中膽固醇逐漸溶解。
本品藥代動(dòng)力學(xué):熊去氧膽酸系弱酸,當(dāng)發(fā)生微膠粒聚集時(shí),其pKa值約為6.0。口服后主要由回腸吸收。通過(guò)肝臟時(shí)被攝取5%~60%,明顯低于鵝去氧膽酸(UDCA),僅少量藥物進(jìn)入體循環(huán)。口服后1小時(shí)和3小時(shí)分別出現(xiàn)兩個(gè)血藥濃度峰值。UDCA的作用不取決于血藥濃度而與膽汁中的藥物濃度有關(guān)。T1/2為3.5~5.8天。UDCA在肝臟與甘氨酸或牛黃酸迅速結(jié)合,從膽汁排入小腸,參加肝循環(huán)。小腸內(nèi)結(jié)合的UDCA一部分在水解回復(fù)為游離型,另一部分在細(xì)菌作用下轉(zhuǎn)變?yōu)槭懰?,后者進(jìn)而被硫酸鹽化,從而降低其潛在的肝臟毒性。
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(實(shí)習(xí)編輯:曾金群)
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