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拉米夫定片用藥過量怎么辦?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2013/10/7 12:17:45
    導(dǎo)讀:拉米夫定片的藥理毒理:藥理作用拉米夫定為核苷類似物,可在細(xì)胞內(nèi)磷酸化,成為拉米夫定三磷酸鹽(L-TP),并以環(huán)腺苷磷酸形式通過乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中,導(dǎo)致DNA鏈合成中止。

拉米夫定片化學(xué)名:(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。分子式:C8H11N3O3S分子量:229.26??诜扇艘淮?.1g,一日1次。

拉米夫定片用藥過量怎么辦?

在有限的關(guān)于人類急性服用過量藥物的資料中,沒有死亡發(fā)生,且患者均已康復(fù)。過量服用后未見特殊的體征和癥狀。雖然對此尚無相關(guān)的研究,如果發(fā)生了藥物過量,要對患者進(jìn)行監(jiān)護(hù),并按要求給予常規(guī)的支持性治療。因為拉米夫定可透析清除,所以當(dāng)用藥過量且出現(xiàn)臨床癥狀或體征時,可采取連續(xù)的血液透析進(jìn)行治療。

藥理毒理:藥理作用拉米夫定為核苷類似物,可在細(xì)胞內(nèi)磷酸化,成為拉米夫定三磷酸鹽(L-TP),并以環(huán)腺苷磷酸形式通過乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中,導(dǎo)致DNA鏈合成中止。拉米夫定三磷酸鹽是哺乳動物(、(和(-DNA多聚酶的弱抑制劑。在體外實驗中,拉米夫定三磷酸鹽在肝細(xì)胞中的半衰期為17-19小時。

拉米夫定為一種抗病毒藥,在多種實驗細(xì)胞系及感染動物模型上均表現(xiàn)出對乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有兩種動物模型(小鴨和黑猩猩)在停止本品治療后的4和14天內(nèi)分別出現(xiàn)乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。長期使用拉米夫定,可導(dǎo)致HBV對其敏感性降低。病毒株基因型分析顯示,此種變化與HBV聚合酶催化反應(yīng)區(qū)YMDD序列552位點上的蛋氨酸被纈氨酸或異亮氨酸取代以及528位點上的亮氨酸被蛋氨酸取代有關(guān)。在體外,含YMDD變異的HBV重組體的復(fù)制能力低于野生型HBV。目前尚不清楚HBV的其它變異是否與其對拉米夫定的體外敏感性下降有關(guān)。毒理研究遺傳毒性拉米夫定在微生物致突變試驗和體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化實驗中未顯示致突變活性,但在體外培養(yǎng)人淋巴細(xì)胞和小鼠淋巴瘤實驗中顯示出其微弱的致突變活性。

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(實習(xí)編輯:羅敏輝)

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