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氫溴酸西酞普蘭片的藥代動力學有哪些?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2013/10/5 0:07:00
    導讀:氫溴酸西酞普蘭片抑郁性精神障礙(內源性及非內源抑郁)。那么,氫溴酸西酞普蘭片的藥代動力學有哪些?下面讓小編為你介紹吧。

氫溴酸西酞普蘭片抑郁性精神障礙(內源性及非內源抑郁)。那么,氫溴酸西酞普蘭片的藥代動力學有哪些?下面讓小編為你介紹吧。

本品的不良反應通常短暫且輕微。通常在服藥后第一或第二周內明顯,隨著抑郁癥狀改善一般都逐漸消失。常見的不良反應有惡心、口干、頭暈、頭痛、嗜睡、睡眠時間縮短、多汗、流涎減少、震顫、腹瀉。在國外的臨床研究和上市后報告的不良反應中,與劑量相關的不良反應有疲倦、陽痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。

氫溴酸西酞普蘭片的藥代動力學有:

據文獻報道,氫溴酸西酞普蘭在每日10-60mg范圍內單次和多次給藥,其藥代動力學呈線性和劑量依賴關系,主要通過肝臟轉化,平均終末半衰期為35h。一天一次給藥,約一周內氫溴酸西酞普蘭血漿濃度達穩(wěn)態(tài)水平。穩(wěn)態(tài)時西酞普蘭的血漿累積狀況由半衰期決定,其血漿濃度是單次給藥后血漿濃度的2.5倍。單劑口服40mg西酞普蘭,約4小時血藥濃度達峰值。相對于靜脈內給藥,西酞普蘭的生物利用度為80%,吸收不受食物影響。西酞普蘭分布容積為12L/kg,與血漿蛋白結合的西酞普蘭、去甲西酞普蘭、去二甲西酞普蘭占80%。西酞普蘭代謝為去甲西酞普蘭(DCT)、去二甲西酞普蘭(DDCT)、N-氧化西酞普蘭和脫氨丙酸衍生物。在人體內,血漿中西酞普蘭主要以原形形式存在。穩(wěn)態(tài)時,西酞普蘭的代謝物DCT、DDCT的濃度分別為原形藥物的1/2和1/10,通過尿液及糞便排泄等。

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(實習編輯:盧錦銳)

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