磷酸西格列汀片(捷諾維)是一類被稱為二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑的口服抗高血糖藥物,在2型糖尿病患者中可通過增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。
磷酸西格列汀片(捷諾維)用藥過量有什么危害?該怎樣處理?
在健康受試者中進(jìn)行的對(duì)照臨床研究中,本品單劑量給藥達(dá)800mg耐受性良好。僅在一項(xiàng)給藥劑量達(dá)800mg的研究中,觀察到心電圖QTc間期有輕微延長(zhǎng),這些變化沒有臨床意義。目前沒有劑量大于800mg的人體用藥經(jīng)驗(yàn)。在多劑給藥I期研究中,連續(xù)達(dá)10天服用本品達(dá)每日600mg和每日400mg達(dá)28天,未觀察到劑量相關(guān)的臨床不良反應(yīng)。在出現(xiàn)藥物服用過量時(shí),采用通常的支持措施是合理的,例如從胃腸道中排出未被吸收的藥物,采用臨床監(jiān)測(cè)(包括獲取心電圖),以及如有必要可采用支持治療。西格列汀可少量經(jīng)透析清除。在臨床研究中,大約13.5%的藥物可以經(jīng)3至4小時(shí)的血液透析被清除。如果臨床情況需要,可以考慮延長(zhǎng)血液透析時(shí)間。尚不清楚西格列汀是否能經(jīng)腹膜透析被清除。
健康受試者口服給藥100mg劑量后,西格列汀吸收迅速,服藥1至4小時(shí)后血漿藥物濃度達(dá)峰值(Tmax中值)。西格列汀的血藥AUC與劑量成比例增加。健康志愿者單劑量口服100mg后,西格列汀的平均血藥AUC為8.52M/hr,Cmax為950nM,表觀終末半衰期(t1/2)為12.4小時(shí)。服用西格列汀100mg達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。個(gè)體自身和個(gè)體間西格列汀AUC的變異系數(shù)較?。?.8%和15.1%)。西格列汀在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)大體相似。
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(實(shí)習(xí)編輯:羅珊珊)
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