普瑞巴林對(duì)癲癇有良好的治療作用,各類(lèi)動(dòng)物癲癇發(fā)作模型研究表明,普瑞巴林能明顯阻止癲癇發(fā)作,其產(chǎn)生活性作用的劑量比加巴噴丁低3~10倍。研究發(fā)現(xiàn),普瑞巴林能減少大鼠夾趾尖刺激的感覺(jué)和運(yùn)動(dòng)脊髓反射,減少糖尿病、外圍神經(jīng)損傷或化學(xué)治療神經(jīng)性動(dòng)物疼痛模型的相關(guān)行為,抑制或減少脊椎給予刺激物引起的疼痛相關(guān)的行為。那么,普瑞巴林膠囊的成分有哪些呢?成分的作用是什么呢?
普瑞巴林膠囊的成份普瑞巴林。普瑞巴林成分的作用是:
首先,它與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(diǎn)(電壓門(mén)控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力,盡管普瑞巴林的作用機(jī)制尚不明確,但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物的研究結(jié)果提示,在動(dòng)物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。
其次,體外研究顯示,普瑞巴林可能通過(guò)調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴(lài)性釋放。雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的結(jié)構(gòu)衍生物,但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮類(lèi)受體結(jié)合,不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應(yīng),不改變大鼠腦中GABA濃度,對(duì)GABA攝取或降解無(wú)急性作用。
另外,研究發(fā)現(xiàn),體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長(zhǎng)時(shí)間暴露于普瑞巴林,GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運(yùn)速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道,對(duì)阿片類(lèi)受體無(wú)活性,不改變環(huán)加氧酶活性,對(duì)多巴胺及5-羥色胺受體無(wú)活性,不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。
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(實(shí)習(xí)編輯:鐘惠君)
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