藥物代謝動力學(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運用數(shù)學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。
雙醋瑞因膠囊(安必丁)的藥代動力學是怎樣的?
隨著藥物化學的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景,不單純是療效強,毒副作用小;更要具備良好的藥代動力學性質(zhì)。
在動物和人體內(nèi),口服的安必丁在進入體循環(huán)前經(jīng)脫乙酰基作用成活性代謝產(chǎn)物大黃酸。健康成人單次口服給藥達峰時間約為2.4小時,血漿蛋白結(jié)合率大于99%,血漿半衰期約為4.2小時,安必丁表觀生物利用度為35%-56%。代謝產(chǎn)物大黃酸主要經(jīng)腎臟排泄,小部分也經(jīng)膽汁排泄。
本品為骨關(guān)節(jié)炎IL-1的重要抑制劑。經(jīng)細胞實驗及動物實驗證實:本品可誘導軟骨生成、具有止痛、抗炎及退熱作用;不抑制前列腺素合成;對骨關(guān)節(jié)炎有延緩疾病進程的作用。毒理研究:小鼠和大鼠單次給藥的最大耐受量超過人用劑量的190和410倍,狗的最大耐受量超過人用劑量的600倍(按體表面積給藥量計算)亞急性、慢性和胎兒毒性試驗,生育力試驗,圍產(chǎn)期和產(chǎn)后毒性試驗,致癌和致畸試驗均表明本藥具有良好的安全性。
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(責任編輯:羅珊珊)
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