佐匹克隆片是安全性較高的速效催眠藥,能延長(zhǎng)睡眠時(shí)間,提高睡眠質(zhì)量,減少夜間覺(jué)醒和早醒次數(shù)。特點(diǎn)為次晨殘余作用低。本品為薄膜衣片,除去薄膜衣后,顯白色。
那么,佐匹克隆片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
藥代動(dòng)力學(xué)如下:
據(jù)資料報(bào)道,健康人口服本品生物利用度為80%,口服吸收迅速,1.5~2.0小時(shí)后可達(dá)血藥濃度峰值,給藥3.75、7.5和15mg后,分別為30、60和115mg/ml。藥物吸收不受患者性別、給藥時(shí)間和重復(fù)給藥影響。藥物迅速由血管分布至全身,分布容積為100l。血漿蛋白結(jié)合率均為45%,消除半衰期約5小時(shí)。連續(xù)多次給藥無(wú)蓄積作用。本品在體內(nèi)廣泛代謝(主要是經(jīng)p450酶系統(tǒng)生物轉(zhuǎn)化),主要代謝產(chǎn)物為n-氧化物(對(duì)動(dòng)物有藥理活性)和n-脫甲基物(無(wú)活性)。代謝物主要經(jīng)肺臟排出(約占劑量50%),其余由尿液排出。僅劑量的4~5%以原料隨尿排出。老年人半衰期約7小時(shí)。肝硬變者因脫甲基作用減慢,血漿消除能力明顯降低,應(yīng)調(diào)整劑量。本品能通過(guò)透析膜。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳惠平)
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