馬來酸羅格列酮片對硝苯地平,口服避孕藥(炔雌醇、炔諾酮)等經(jīng)CYP3A4代謝的藥物無臨床相互作用。同時,與格列本脲、二甲雙胍或阿卡波糖合用時,對這些藥物的穩(wěn)態(tài)藥代動力學和臨床療效無影響。那么,馬來酸羅格列酮片的藥動力學是怎樣的?
馬來酸羅格列酮片的藥動力學是:口服吸收生物利用度為99%,血漿達峰時間約為1小時,血漿清除半衰期(t1/2)為3~4小時,進食對本品的吸收總量無明顯影響,但達峰時間延遲2.2小時,峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結(jié)合,主要為白蛋白。本品主要以原形從尿排出,主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒有胰島素增敏作用。
體外試驗證實,本品絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP2C8途徑,少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝??诜蜢o脈給予14C標記的羅格列酮后,64%經(jīng)尿液排出,23%經(jīng)糞便排出。臨床研究證實羅格列酮的藥代動力學參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。
通過以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫(yī)生的指導下用藥。保證自己的健康。
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(實習編輯:謝運勝)
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