馬來(lái)酸羅格列酮片適用于型糖尿病、單一服用本品并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng)可控制型糖尿病患者的血糖。對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或用單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的型糖尿病患者。本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用,對(duì)服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,如果本品不能替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。那么,馬來(lái)酸羅格列酮片有什么適應(yīng)癥?
經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者,馬來(lái)酸羅格列酮片的適應(yīng)癥是:可與磺脲類或雙胍類合用治療單用磺脲類或雙胍類血糖控制不佳的2型糖尿病患者。馬來(lái)酸羅格列酮片通過(guò)增加組織對(duì)胰島素敏感性,提高細(xì)胞對(duì)葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效,可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平,對(duì)餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。
馬來(lái)酸羅格列酮片的作用機(jī)制與特異性激活一種核受體:過(guò)氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體(PPARγ)有關(guān)。在人類,PPARγ受體分布在一些胰島素作用的關(guān)鍵靶組織如:脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。PPARγ核受體的作用是調(diào)節(jié)胰島素反應(yīng)基因轉(zhuǎn)錄,而胰島素反應(yīng)基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。另外,PPARγ反應(yīng)基因也調(diào)節(jié)脂肪酸代謝。于動(dòng)物模型,羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素作用的敏感性??梢?jiàn)到在脂肪組織上胰島素介導(dǎo)的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子GLUT-4的表達(dá)增加。噻唑烷二酮類治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力,如胰島素已嚴(yán)重缺乏則不能奏效。
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