枸櫞酸他莫昔芬片化學(xué)名為:枸櫞酸他莫昔芬,分子式:C26H29NO·C6H8O7,分子量:563.65。系白色片狀藥物,主要用于晚期乳癌或手術(shù)后經(jīng)放療、化療仍不能控制者。那么,枸櫞酸他莫昔芬片的藥理作用是怎樣的呢?
枸櫞酸他莫昔芬片為非固醇類抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似,存在Z型和E型兩個異構(gòu)體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有抗雌激素作用。
如果乳癌細(xì)胞內(nèi)有雌激素受體(ER),則雌激素進(jìn)入腫瘤細(xì)胞內(nèi),與其結(jié)合,促使腫瘤細(xì)胞的DNA和m-RNA的合成,刺激腫瘤細(xì)胞生長。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),與ER競爭結(jié)合,形成受體復(fù)合物,阻止雌激素作用的發(fā)揮,從而抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖。
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(實(shí)習(xí)編輯:廖凱)
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