由第一三共制藥(上海)有限公司生產(chǎn)的奧美沙坦酯片（傲坦） ，為白色或類白色片，主要成分是奧美沙坦酯，為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體（AT1）拮抗劑，適用于高血壓的治療。

奧美沙坦酯片的功效如何？

奧美沙坦酯片（傲坦）是第一三共原研的全球領(lǐng)先的ARB類高血壓治療藥物，與其他ARB類藥物相比具有“更強效、更及時、更平穩(wěn)”顯著降壓的藥理特性。自2002年在美國上市以來，傲坦獲得了世界各國醫(yī)藥界的高度評價。奧美沙坦酯是一種前體藥物，經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體（AT1）拮抗劑，通過選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結(jié)合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用，因此它的作用獨立于ATⅡ合成途徑之外。奧美沙坦與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12，500多倍。利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）是許多治療高血壓藥物的一個機制，但ACE抑制劑也同時抑制了緩激肽的降解，而奧美沙坦酯并不抑制ACE，因此它不影響緩激肽，這種區(qū)別是否有臨床相關(guān)性尚不清楚。對血管緊張素Ⅱ受體的阻斷，抑制了血管緊張素Ⅱ?qū)δI素分泌的負(fù)反饋調(diào)節(jié)機制。但是，由此產(chǎn)生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。

奧美沙坦酯不通過肝臟細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝,對P450酶沒有影響。因此,不會出現(xiàn)與這些酶抑制、誘導(dǎo)或者代謝相關(guān)的藥物相互作用。在健康受試者中合并應(yīng)用地高辛或者華法令沒有明顯的藥物相互作用，合并應(yīng)用抗酸劑[Al(OH)3/Mg(OH)2]也沒有明顯改變奧美沙坦酯的生物利用度。

服用此藥劑量應(yīng)個體化，在血容量正常的患者中作為單一治療的藥物，通常推薦起始劑量為20mg，每日一次。對進(jìn)行2周治療后仍需進(jìn)一步降低血壓的患者，劑量可增至40mg。劑量大于40mg沒顯示出更大的降壓效果。當(dāng)日劑量相同時，每日2次給藥與每日1次給藥相比沒有顯示出優(yōu)越性。無論進(jìn)食與否，傲坦都可以服用。傲坦可以與其他利尿劑合用，也可以與其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用。兒童：還沒有在18歲以下人群中進(jìn)行奧美沙坦藥代動力學(xué)研究。老年人：奧美沙坦的最大血漿濃度在年輕成人和老年人（≥65歲）中相似。在多次用藥的老年人中觀察到了奧美沙坦的輕度蓄積；平均穩(wěn)態(tài)藥時曲線下面積（AUCss）在老年人中要高33％，相應(yīng)的腎清除率（CLR）則減少30％。肝功能不全：中度肝功能損害患者的AUC0→∞和最大血藥濃度（Cmax）都增高，AUC增加了約60％。腎功能不全：嚴(yán)重腎功能損害（肌酐清除率小于20ml/分鐘）的患者多次給藥后的藥時曲線下面積（AUC）大約為腎功能正常人的3倍。沒有對接受血透析的患者進(jìn)行研究。

老年患者服用此藥，臨床試驗中，沒有觀察到傲坦在老年患者與年輕患者之間藥效或者安全性方面的總體差異，老年患者服用傲坦不需要調(diào)整劑量。但是不能排除某些年齡較大的個別患者敏感性較高的可能；兒童用藥的安全性和有效性數(shù)據(jù)尚未建立；孕婦及哺乳期婦女禁用。

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（實習(xí)編輯：黃景裕）