地屈孕酮是一種口服孕激素，可使子宮內(nèi)膜進(jìn)入完全的分泌相，從而可防止由雌激素引起的子宮內(nèi)膜增生和癌變風(fēng)險(xiǎn)，可用于內(nèi)源性孕激素不足的各種疾病。

地屈孕酮片的藥力動力學(xué)是怎樣的？

口服標(biāo)記過的地屈孕酮，平均63%隨尿排出，72小時(shí)體內(nèi)完全清除。地屈孕酮在體內(nèi)完全被代謝，主要的代謝物是DHD（20α-dihydrogesterone），此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中測得。所有代謝產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)均保持4，6-二烯-3-酮的構(gòu)型，而不會產(chǎn)生17α-羥基化，該特性決定了本品無雌激素和雄性化作用?？诜厍型?，血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度，DHD對地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。地屈孕酮口服后被迅速吸收，地屈孕酮和DHD分別在0.5和2.5小時(shí)達(dá)峰值（Tmax）。地屈孕酮和DHD的平均最終半衰期分別為5-7小時(shí)和14-17小時(shí)。地屈孕酮與內(nèi)源性孕激素不同，在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此，根據(jù)尿中孕烷二醇的排出量仍可測定內(nèi)源性孕激素的產(chǎn)生。

地屈孕酮可用于治療內(nèi)源性孕酮不足引起的疾病，如痛經(jīng)、子宮內(nèi)膜異位癥、繼發(fā)性閉經(jīng)、月經(jīng)周期不規(guī)則、功能失調(diào)性子宮出血、經(jīng)前期綜合征、孕激素缺乏所致先兆性流產(chǎn)或習(xí)慣性流產(chǎn)、黃體不足所致不孕癥。地屈孕酮無雌激素、雄激素及腎上腺皮質(zhì)激素作用。地屈孕酮不產(chǎn)熱，且對脂代謝無影響。

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（責(zé)任編輯：羅珊珊）