維力青為白色或類白色片,主要成份為:恩替卡,維力青(恩替卡韋片)是治療乙型肝炎的良好助手。那維力青的藥代動力學有什么內(nèi)容?
維力青適用于病毒復制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療,其特點是起效比擬快,抗病毒的作用比擬強,可以在短期之內(nèi)把病毒降到十分低的程度,且病毒變異率也絕對變低。
藥代動力學:
1.吸收。健康受試者口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6—10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。
2.分布。藥代動力學資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,這說明本品廣泛分布于各組織。體外實驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。
3.代謝和清除。在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。在達到血漿峰濃度后,血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達到終末清除半衰期約需128—149小時。藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有累積半衰期約為24小時。本品主要以原形通過腎臟清除,清除率為給藥量的62—73%。腎清除率為360—471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。
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(實習編輯:卜珊珊)
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