阿奇霉素分散片主要成分為阿奇霉，為15元氮雜大環(huán)內(nèi)酯新型抗生素。主要用于呼吸道、泌尿生殖道、皮膚和軟組織等感染，其用法為1日1次500mg，通常3天為一療程。那么，阿奇霉素分散片的藥代動力學是怎么樣的？

阿奇霉素分散片通過阻礙細菌轉(zhuǎn)肽過程從而抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。實驗證明阿奇霉素對大部分致病性革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌及支原體、衣原體有抗菌作用，如金黃葡萄球菌、鏈球菌、流感、副流感嗜血桿菌、副溶血性桿菌、巴氏桿菌、肺炎支原體等。

本品藥代動力學如下：

口服后迅速吸收，生物利用度為３７％。單劑口服０．５ｇ后，達峰時間為２．５～２．６小時，血藥峰濃度（Ｃｍａｘ）為０．４～０．４５ｍｇ／Ｌ。本品在體內(nèi)分布廣泛，在各組織內(nèi)濃度可達同期血濃度的１０～１００倍，在巨噬細胞及纖維母細胞內(nèi)濃度高，前者能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運至炎癥部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期（ｔ１／２β）為３５～４８小時，給藥量的５０％以上以原形經(jīng)膽道排出，給藥后７２小時內(nèi)約４．５％以原形經(jīng)尿排出。本品的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低，當血藥濃度為０．０２μｇ／ｍｌ時，血清蛋白結(jié)合率為１５％；當血藥濃度為２μｇ／ｍｌ時，血清蛋白結(jié)合率為７％。國外資料顯示，輕中度腎功能不全患者（腎小球濾過率為１０～８０ｍｌ／ｍｉｎ）藥代參數(shù)無明顯變化，嚴重腎功能不全者（腎小球濾過率為小于１０ｍｌ／ｍｉｎ）與正常者有顯著差異，全身暴露量增加３３％。

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（實習編輯：曾金群）