阿那曲唑片（艾達(dá)）為一種強(qiáng)效、選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑?？梢种平^經(jīng)后患者腎上腺中生成的雄烯二酮轉(zhuǎn)化為雌酮，從而明顯地降低血漿雌激素水平，產(chǎn)生抑制乳腺腫瘤生長的作用。另外，本品對腎上腺皮質(zhì)類固醇或醛固酮的生成沒有明顯影響。那么，阿那曲唑片的藥代動力學(xué)是怎樣的？
阿那曲唑片的藥代動力學(xué)是：
1.阿那曲唑的吸收較快，血漿最大濃度通常出現(xiàn)在服藥以后2小時內(nèi)(禁食條件下)。
2.阿那曲唑清除較慢，血漿清除半衰期為40-50小時,食物輕度影響吸收速度，但不影響吸收程度。當(dāng)每日一次頓服本品片劑時，食物對藥物吸收速度輕微的影響不致影響血漿穩(wěn)態(tài)濃度。服用七天以后血漿濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度的90～95％，沒有證據(jù)表明阿那曲唑的藥代動力學(xué)參數(shù)是時間或劑量依賴性的。
3.絕經(jīng)后婦女的年齡不影響本品的藥代動力學(xué)。
4.兒童中尚未進(jìn)行該藥的藥代動力學(xué)研究。
5.阿那曲唑的血漿蛋白結(jié)合率僅為40％。
6.本品在絕經(jīng)后婦女體內(nèi)廣泛代謝，服藥后72小時內(nèi)只有少于10%的劑量以原形從尿中排出。代謝過程包括N-去烷基、羥化和葡萄糖醛酸化。其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿排出，血漿中主要代謝產(chǎn)物三唑并不抑制芳香化酶活性。
7.穩(wěn)定性肝硬化和腎功能損害的病人口服該藥的表觀清除率在健康志愿者的觀測值范圍之內(nèi)。
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（責(zé)任編輯：葉桂卿）
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