我們知道了速萊的強(qiáng)大治療絕經(jīng)后乳腺癌患者有奇效,不僅僅要了解這些,還要了解速萊的藥理作用. 藥理作用就是藥物的作用機(jī)制,通俗來說就是在體內(nèi)上與什么結(jié)合作用在什么酶上來發(fā)揮作用的。
那么,速萊的藥理作用是什么?
(1)乳腺癌細(xì)胞的生長可依賴于雌激素的存在,女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睪酮)轉(zhuǎn)化而來。
(2)通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。
(3)依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑,結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香酶的偽底物,可通過不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活(該作用也稱 自毀性抑制 ),從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平,但對(duì)腎上腺中皮質(zhì)類固醇和醛固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時(shí),對(duì)類固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。
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(責(zé)任編輯:袁建軍)
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