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他克莫司軟膏的主要成分是什么?有什么作用?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2013/7/17 15:41:42
    導讀:我國特應性皮炎的發(fā)病率正逐年上升,病人通常使用激素類外用藥物治療,療效雖然肯定,但眾多的不良反應已成為患者的健康隱患。

我國特應性皮炎的發(fā)病率正逐年上升,病人通常使用激素類外用藥物治療,療效雖然肯定,但眾多的不良反應已成為患者的健康隱患。本品適用于因潛在危險而不宜使用傳統(tǒng)療法、或對傳統(tǒng)療法反應不充分、或無法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應性皮炎患者,作為短期或間歇性長期治療。那么,他克莫司軟膏的主要成分是什么?有什么作用?

他克莫司軟膏的主要成份為他克莫司。他克莫司一種新型強效免疫抑制性大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。對T細胞有選擇性抑制作用,主要通過與細胞內(nèi)免疫嗜素FK結合蛋白(FKBP)結合而抑制Th細胞釋放IL-2、IL-3、IFN-γ并抑制IL-2R表達。臨床上主要用于抗移植排斥反應,也可用于治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡、類風濕性關節(jié)炎等自身免疫病。

他克莫司的作用顯然是利用與細胞性蛋白質(zhì)(FKBP12)相結合,而在細胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin,其會抑制T細胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用,因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內(nèi)實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴B細胞的增生作用。也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平,本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生,此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細胞間。在體內(nèi)試驗中發(fā)現(xiàn),本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

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(責任編輯:葉桂卿)

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