萊多菲適用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎癥狀,這些癥狀包括打噴嚏,流鼻涕,鼻/腭/喉部發(fā)癢、眼睛發(fā)癢/水腫/發(fā)紅,也適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發(fā)性蕁麻疹的皮膚癥狀。那么,萊多菲的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣?
吸收:鹽酸非索非那定吸收迅速,健康男性志愿者單次服用120mg鹽酸非索非那定,平均血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為2.6小時(shí)。健康志愿者單次服用60mg時(shí),鹽酸非索非那定最大血漿濃度為131ng/ml。其它同類(lèi)研究所獲得的研究結(jié)果相似,健康成年男性志愿者單次口服60mg或180mg片劑,平均最大血漿濃度分別為142ng/ml和494ng/ml。鹽酸非索非那定在口服日劑量在240mg(120mg,一日二次)以?xún)?nèi)時(shí),其藥代動(dòng)力學(xué)呈線性關(guān)系。
分布:鹽酸非索非那定與血漿蛋白的結(jié)合率是60—70%,主要血漿結(jié)合蛋白為白蛋白和α1-酸性糖蛋白。消除:健康志愿者服用60mg,一日兩次后,鹽酸非索非那定的消除半衰期是14.4小時(shí)。人體質(zhì)量平衡研究結(jié)果表明,約80%和11%的[14C]-鹽酸非索非那定分別在糞和尿中回收。由于尚未建立鹽酸非索非那定的絕對(duì)生物利用度,目前尚不能確定糞中的鹽酸非索非那定成分為未吸收藥物抑或來(lái)自膽管排泄。
代謝:約有總用藥量的5%被代謝。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃景裕)
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