原發(fā)性高血壓是指導(dǎo)致血壓升高的病因不明,稱之為原發(fā)性高血壓。2005年美國高血壓學(xué)會(huì)(ASH)提出了高血壓新定義,認(rèn)為高血壓是一個(gè)由許多病因引起的處于不斷進(jìn)展?fàn)顟B(tài)的心血管綜合征,可導(dǎo)致心臟和血管功能與結(jié)構(gòu)的改變。新的定義結(jié)合了有無危險(xiǎn)因素、疾病早期的標(biāo)記物和靶器官損傷,更準(zhǔn)確地說明了由高血壓所引起的心血管系統(tǒng)和其他器官的病理異常。因此,原發(fā)性高血壓治療的主要目的是最大限度地降低心血管的死亡和病殘的總危險(xiǎn)。那么,安博維能治療原發(fā)性高血壓嗎?
厄貝沙坦片(安博維)是由厄貝沙坦制成的白色雙凸橢圓形片劑,能治療原發(fā)性高血壓。
藥理毒理:本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngⅠ轉(zhuǎn)化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT1),對(duì)AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。
藥代動(dòng)力學(xué):口服給藥后,厄貝沙坦吸收良好;其絕對(duì)生物利用度為60%~80%,進(jìn)食不會(huì)明顯影響其生物利用度。血漿達(dá)峰時(shí)間為1~1.5小時(shí),消除半衰期為11~15小時(shí)。三天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細(xì)胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結(jié)合率約為90%。厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)在10-600mg范圍內(nèi)顯示線性和劑量相關(guān)性。
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(責(zé)任編輯:葉桂卿)
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