枸櫞酸托瑞米芬片(樞瑞)為白色或類白色片。主要適用于絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。那么，本品的藥代動力學(xué)是什么？

本品進(jìn)入人體之后，可經(jīng)細(xì)胞色素P450依賴的多功能肝氧化酶在人體中廣泛代謝，主要代謝途徑為N-去甲基，主要通過CYP3A形成N-去甲基代謝物，它在人血清中的主要代謝物N-去甲基代謝物的平均半衰期為11天（4-20天），它達(dá)穩(wěn)態(tài)時的濃度約為原形藥的2倍?；颊叻脴腥鸷?，能在短期間內(nèi)感受到它所帶來的好處。

本品的藥代動力學(xué)：本品口服給藥后吸收迅速，藥后3小時左右（2-5小時）血清濃度達(dá)峰。食物對樞瑞的吸收程度無影響，但使血藥濃度達(dá)峰時間延遲1．5-2小時。樞瑞的分布半衰期平均為4小時（2-12小時）、消除半衰期平均為5天（2-10天）。每日口服樞瑞11-680mg時的血清動力學(xué)呈現(xiàn)線性，如服用樞瑞60mg/天，達(dá)穩(wěn)態(tài)時的平均濃度為0．9ug/ml(0．6-1．3ug/ml)。代謝：樞瑞可經(jīng)細(xì)胞色素P450依賴的多功能肝氧化酶在人體中廣泛代謝，主要代謝途徑為N-去甲基，主要通過CYP3A形成N-去甲基代謝物，樞瑞在人血清中的主要代謝物N-去甲基代謝物的平均半衰期為11天（4-20天），它達(dá)穩(wěn)態(tài)時的濃度約為原形藥的2倍。在人血清檢測到的其他代謝物有脫氨基羥化代謝物、4-羥化代謝物和N，N-去甲基代謝物。排泄：樞瑞主要以代謝物的形式經(jīng)糞便消除，可觀察到肝腸循環(huán)，約10%的劑量以代謝物的形式經(jīng)尿排泄。血清蛋白結(jié)合率：樞瑞主要與白蛋白結(jié)合，血清蛋白結(jié)合率＞99．5%，N-去甲基代謝物的蛋白結(jié)合率＞99．9%。特殊人群的藥動學(xué)：腎功能損傷患者服用樞瑞后的藥動學(xué)與健康受試者無顯著差異，肝功能損傷患者排泄降低。

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（責(zé)任編緝：石穎欣）