依木蘭(硫唑嘌呤片)用于抑制系統(tǒng)性紅斑狼瘡,皮肌炎、多發(fā)性肌炎、自體免疫性慢性活動性肝炎、尋常天皰瘡、結(jié)節(jié)性多動脈炎、自體免疫性溶血性貧血、慢性頑固自發(fā)性血小板減少性紫癜。那么,本品的說明書有哪幾點?
主要成份:硫唑嘌呤,其化學(xué)名稱為:6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。
性狀:本品為淡黃色片。
功效:急慢性白血病,后天性溶血性貧血,慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性活動性肝炎、原發(fā)性膽汁性肝硬變,甲狀腺機(jī)能亢進(jìn),重癥肌無力等癥狀。
規(guī)格型號:50mg*100s
用法用量:
1.口服每日1.5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服;
2.異體移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服;
3.白血病,每日1.5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服。
不良反應(yīng):較巰嘌呤相似但毒性稍輕,可致骨髓抑制,肝功能損害,畸胎,亦可發(fā)生皮疹,偶見肌萎縮。
禁忌:已知對本品高度過敏的患者禁用。
注意事項:致肝功能損害,故肝功能差者忌用,亦可發(fā)生皮疹,偶致肌肉萎縮,用藥期間嚴(yán)格檢查血象。
兒童用藥:尚不明確。
老年患者用藥:尚不明確。
孕婦及哺乳期婦女用藥:可致畸胎,孕婦忌用。
藥物相互作用:別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代謝物)代謝成無活性產(chǎn)物,結(jié)果使巰基嘌呤的毒性增加,當(dāng)二者必須同時服用時,硫唑嘌呤的劑量應(yīng)該大大地減低,硫唑嘌呤可降低6-巰嘌呤的滅活率,6-巰嘌呤的滅活通過下列方式:酶的S-甲基化,與酶無關(guān)的氧化,或是被黃嘌呤氧化酶轉(zhuǎn)變成硫尿酸鹽等。硫唑嘌呤能與巰基化合物如谷胱甘肽起反應(yīng),在組織中緩緩釋出6-巰嘌呤而起到前體藥物的作用。
藥理毒理:在體內(nèi)幾乎全部轉(zhuǎn)變成6-巰基嘌呤而起作用。由于其轉(zhuǎn)變過程較慢,因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒對小鼠的感染,使脾臟腫大得到抑制,使脾臟及血漿內(nèi)病毒滴度下降。大鼠長期腹腔注射本品達(dá)4~5個月時出現(xiàn)體重下降、嚴(yán)重貧血和網(wǎng)織細(xì)胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥,可引起畸胎,主要是肢體發(fā)育受到影響??赏ㄟ^對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在于培養(yǎng)基中,可抑制致敏的淋巴細(xì)胞在體外的殺傷細(xì)胞作用。
藥代動力學(xué):硫唑嘌呤的腸吸收較6-巰基嘌呤為佳,口服吸收良好,進(jìn)入體內(nèi)后很快被分解為6-巰基嘌呤,然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物,隨尿排出體外,24小時尿中排泄量為50%~60%,48小時內(nèi)大便排出12%,血中濃度低,服藥后1小時達(dá)最高濃度,3~4小時血中濃度降低一半,用藥后2~4天方有明顯療效。
貯藏:遮光,密封保存。
包裝:50毫克*100片/盒。
有效期:60月
生產(chǎn)企業(yè):德國ExcellaGmbH
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(實習(xí)編緝:劉麗華)
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