坎地沙坦酯片(維爾亞)的作用體現(xiàn)在維爾亞中的有效成分坎地沙坦酯,在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦,坎地沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑,通過(guò)與血管平滑肌AT1受體結(jié)合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用,從而降低末梢血管阻力,達(dá)到降壓的目的。
其用法用量是口服,一般成人1日1次,1次4~8mg,必要時(shí)可增加劑量至12mg。在服用時(shí)要注意:
(1)溫開(kāi)水送服。(2)每天每次在同一時(shí)刻服用將取得最佳效果,也將幫您記住何時(shí)服藥。(3)坎地沙坦酯片有助于控制病情,應(yīng)遵照醫(yī)囑持續(xù)服用藥品。
那么,服用坎地沙坦酯片的尿中排泄率怎樣?
服用坎地沙坦酯片,對(duì)原發(fā)性高血壓患者(38~68歲)8例,老年原發(fā)性高血壓患者(65~70歲)6例,伴有腎功能障礙的高血壓患者18例,伴有肝功能障礙的高血壓患者8例,1日1次,4mg早飯后首次服藥,停藥1天后,再連續(xù)7天反復(fù)給藥時(shí),在尿中均未檢出原形藥物,活性代謝物坎地沙坦以及非活性代謝物M-II被排出。
在服藥至24小時(shí)的尿中坎地沙坦以及M-II的總排泄率在原發(fā)性高血壓患者為11~12%,老年原發(fā)性高血壓患者為11~12%,伴有肝功能障礙的患者約為10~11%,三者之間幾乎看不到差異。伴有腎功能障礙的高血壓患者的尿中排泄率:血清肌酐大于3.0mg/dl的患者,第一天為1.1%,第9天為1.8%,血清肌酐小于1.5mg/dl的腎功能正常者,第一天為6.8%,第9天為9.3%。從以上反復(fù)給藥時(shí)的血藥濃度、尿中排泄度來(lái)看,可認(rèn)為原發(fā)性高血壓患者、老年原發(fā)性高血壓患者、伴有肝功能障礙的高血壓患者以及伴有腎功能障礙的高血壓患者都未見(jiàn)藥物蓄積性。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉思敏)
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