開瑞坦的通用名為氯雷他定片,白色結(jié)晶性粉末,無臭無味。在甲醇、乙醇、丙酮中易溶,乙醚中溶解。在0.1mol/L鹽酸中微溶,在0.1mol/L氫氧化鈉中不溶。熔點(diǎn)133~137℃。開瑞坦主要成分及其化學(xué)名稱為:氯雷他定、4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并5,6環(huán)庚并1,2-b吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙酯。
開瑞坦用于緩解過敏性鼻炎有關(guān)的癥狀,如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物后,鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征。
開瑞坦為高效、作用持久的三環(huán)類抗組胺藥,為選擇性外周H1受體拮抗劑。可緩解過敏反應(yīng)引起的各種癥狀。
藥理學(xué)開瑞坦屬長效三環(huán)類抗組胺藥,抑制組胺所引起的過敏癥狀。氯雷他定片無明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。毒理學(xué)動(dòng)物試驗(yàn)未見明顯致畸作用。氯雷他定本品為H1受體阻斷劑,對(duì)外周H1受體有高度的選擇性,對(duì)中樞H1受體的親和力弱,可抑制肥大細(xì)胞釋放白三烯和組胺。本品起效快,作用持久,抗組胺作用比阿司米唑和特非那定均強(qiáng),抗變態(tài)反應(yīng)作用較好。
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(責(zé)任編輯:葉海霞)
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