阿立哌唑片(安律凡)化學名：7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。分子式C23H27Cl2N3O2；分子量，448.38。阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力，與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體及5-HT重吸收位點具有中度親和力。阿立哌唑是D2和5-HT1A受體的部分激動劑，也是5-HT2A受體的拮抗劑。與其它具有抗精神分裂癥作用的藥物一樣，阿立哌唑的作用機制尚不清楚。但認為是通過對D2和5-HT1A受體的部分激動作用及對5-HT2A受體的拮抗作用介導產生的。與其它受體的作用可能產生了阿立哌唑臨床上某些其它的作用，如對α1受體的拮抗作用可以闡釋其體位性低血壓的現象。

安律凡性狀為薄膜衣片。阿立哌唑片(安律凡)用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期（4周和6周）對照試驗中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長期治療的醫(yī)生應定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。規(guī)格型號為5mg*10s/盒。阿立哌唑片批準文號為國藥準字H20061304，由浙江大冢制藥有限公司生產，單盒售價在120-135元不等。

阿立哌唑片(安律凡)經口服后吸收良好，3-5小時內達到血藥濃度峰值，口服片劑的絕對生物利用度為87%，其吸收不受食物影響。本品在體內分布廣泛，靜脈注射后的穩(wěn)態(tài)分布容積為404L或4.9L/kg。在治療濃度下，阿立哌唑及其主要代謝產物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白（主要是白蛋白）結合率超過99%。在體內，阿立哌唑主要經三種生物轉化途徑代謝：脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和羥基化，CYP3A4催化N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。穩(wěn)態(tài)時，其活性代謝產物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%。阿立哌唑與脫氫阿立哌唑共同構成本品抗精神病有效成份。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時和94小時。大多數病人在給藥后14天內達到兩種活性成分的穩(wěn)態(tài)濃度，穩(wěn)態(tài)時，阿立哌唑的藥代動力學與給藥劑量成正比。口服單劑量的[14C]標記的阿立哌唑后，在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性，18%以原藥經糞便排出，1%以原藥經尿液排出。

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（實習編輯：曹艷妮）