核苷類似物符合長期抑制病毒，阻止病情進(jìn)展的治療需求，但停藥后病情反復(fù)或突破感染仍是此類藥物的最大限制因素。阿德福韋酯膠囊(商品名：名正)在實現(xiàn)HBeAg血清轉(zhuǎn)換后，繼續(xù)治療較長時間有助于停藥后持久保持效果。本品在體內(nèi)快速轉(zhuǎn)化為阿德福韋。在濃度明顯高于體內(nèi)觀察到的濃度時（＞4000倍），本品對任何一種下列常見的人體CYP450酶都無抑制作用。

健康志愿者與慢性乙肝病人服用本品的藥代動力學(xué)相似。單劑口服本品的生物利用度約為59%，服用0.58-4.00h（中值=1.75h）阿德福韋酯膠囊(名正)最大血藥濃度(Cmax)為18.4±6.26ng/mL。AUC0-∞為220±70.0ng?h/mL。血漿阿德福韋以二房室方式消除，末端消除半衰期為7.48±1.65h。本品在濃度范圍為0.1-25ug/mL時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9mL/kg。口服給藥后，本品迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋?？诜⒌赂ｍf酯10mg穩(wěn)態(tài)，24h從尿中回收阿德福韋45%。

健康中國男性受試者空腹口服單劑量10mg阿德福韋酯膠囊(名正)的研討結(jié)果分別為：AUC0-t為（224.75±69.67）ng?h/mL；AUC0-∞為（251.01±75.43）ng?h/mL；Cmax為（21.24±7.87）ng/mL；Tmax為（1.97±0.99）h；T1/2為（9.68±5.01）h。與國外研討結(jié)果相近似。

輕度腎損害（肌酐清除率≥50mL/min）對本品的代謝影響不大。中度和重度腎損害病人（肌酐清除率計算的肌酐清除率（mL/min）需進(jìn)行血液透析≥5020-4910-19。

本品用于治療治療乙型肝炎病毒活動復(fù)制和血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺ｋS機雙盲安慰劑對照的臨床研究表明，在HBeAg陽性慢性乙型肝炎患者，口服本品可明顯抑制HBVDNA復(fù)制,應(yīng)用1、2、3年時的HBVDNA轉(zhuǎn)陰率(＜1000拷貝/ml)分別為28%、45%和56%，HBeAg血清學(xué)轉(zhuǎn)換率分別為12%、29%和43%；其耐藥發(fā)生率分別為0%、1.6%和3.1%；治療HBeAg陰性者1、2、3年的耐藥發(fā)生率分別為0%、3.0%和5.9%~11%。

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（實習(xí)編輯：黃鈺婷）