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塞來(lái)昔布膠囊其它藥物合用效果怎樣?

來(lái)源:方舟健客社區(qū) 發(fā)布時(shí)間:2012/12/24 19:39:53
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    導(dǎo)讀:塞來(lái)昔布是具有獨(dú)特作用機(jī)制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶- 2。炎癥刺激可誘導(dǎo)環(huán)氧化酶- 2(COX- 2)生成,因而導(dǎo)致炎性前列腺素類(lèi)物質(zhì)的合成和聚積,尤其是前列腺素E2,可引起炎癥、水腫和疼痛。而塞來(lái)昔布可通過(guò)抑制環(huán)氧化酶- 2阻止炎性前列腺素類(lèi)物質(zhì)的產(chǎn)生,達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。

 體外與體內(nèi)試驗(yàn)證實(shí),塞來(lái)昔布膠囊主要經(jīng)細(xì)胞色素P450-CYP2C9代謝。在健康男性志愿者試驗(yàn)中,氟康唑(一種CYP2C9抑制劑)能抑制塞來(lái)昔布的代謝,從而使其血漿濃度大約增加一倍,而Tmax和半衰期無(wú)顯著變化。因?yàn)槿麃?lái)昔布有很寬的治療窗口,所以當(dāng)此兩種藥合用時(shí),不需要調(diào)整塞來(lái)昔布的劑量。酮康唑(一種CYP3A4抑制劑)與塞來(lái)昔布之間無(wú)明顯的相互作用。在健康志愿者中進(jìn)行的本品與其它經(jīng)CPY2C9代謝的物質(zhì)的相互作用研究中,證實(shí)本品與苯妥英或甲苯磺丁脲合用時(shí),其藥代動(dòng)力學(xué)不產(chǎn)生有臨床意義的改變,此外,本品也不影響華法林的藥效學(xué)或藥代動(dòng)力學(xué)。

在接受了至少3個(gè)月氨甲喋呤穩(wěn)定劑量治療的類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者中,與本品合用7天后,對(duì)氨甲喋呤的生物利用度及腎消除率沒(méi)有明顯影響。

在健康志愿者中,本品對(duì)通過(guò)腎臟清除的鋰劑不產(chǎn)生具臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)作用。

本品表現(xiàn)為非濃度依賴(lài)性蛋白結(jié)合,與高蛋白結(jié)合藥物如華法林和格列苯脲合用時(shí)無(wú)相互作用。

抗酸劑(鋁劑和鎂劑)能使塞來(lái)昔布的吸收降低10%,但并不影響其臨床作用。

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(實(shí)習(xí)編輯:楊海程)

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