安理申通用名是鹽酸多奈哌齊片,主要成份鹽酸多奈哌齊,安理申為薄膜衣片,多奈哌齊的無(wú)活性成分有單水乳糖、玉米淀粉、微晶纖維素、羥丙基纖維素和硬酯酸鎂,適應(yīng)輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。
安理申藥理研究情況如下:
藥效學(xué)鹽酸多奈哌齊為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,此酶主要存在于腦部。鹽酸多奈哌齊在活體外實(shí)驗(yàn)對(duì)乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對(duì)丁酰膽堿酯酶的抑制作用強(qiáng)1252倍,后者主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外。臨床試驗(yàn)中,阿爾茨海默型癡呆病人一日一次口服本藥5mg或10mg,服藥后穩(wěn)態(tài)時(shí)乙酰膽堿酶活性測(cè)定(紅細(xì)胞膜)分別被抑制63.6%和77.3%。
安理申毒理研究情況如下:
廣泛的動(dòng)物試驗(yàn)表明,安理申除了有膽堿能神經(jīng)興奮的藥理作用以外,其它作用很少。在細(xì)菌Ames回復(fù)突變實(shí)驗(yàn)或小鼠體外淋巴瘤正向突變實(shí)驗(yàn)中,未發(fā)現(xiàn)鹽酸多奈哌齊有致畸作用。體外實(shí)驗(yàn)中觀察到藥物有某些致畸作用,但僅在對(duì)細(xì)胞有明顯毒性的濃度,及在臨床試驗(yàn)病人穩(wěn)態(tài)濃度3000倍以上的濃度時(shí)才有此作用。在小鼠體內(nèi)微核模型中,鹽酸多奈哌齊無(wú)致畸作用。在對(duì)大鼠和家兔的長(zhǎng)期致癌研究中,沒(méi)有證據(jù)表明有致癌的可能。鹽酸多奈哌齊對(duì)大鼠生殖功能無(wú)影響,在大鼠和家兔中無(wú)致畸性,但當(dāng)給妊娠大鼠50倍人用劑量時(shí),對(duì)死胎和仔鼠的早期存活有輕微影響。
不同的年齡患者服用安理申的方法和用量注意以下幾點(diǎn):
一、成年/老年人:初始治療用量5mg/天,1日1次于晚上睡前口服。5mg/天的劑量應(yīng)至少維持1個(gè)月,以評(píng)價(jià)早期的臨床反應(yīng),及達(dá)到鹽酸多奈哌齊穩(wěn)態(tài)血藥濃度。用5mg/天治療1個(gè)月,并做出臨床評(píng)估后,可以將本藥的劑量增加到10mg/天,1日1次。推薦最大劑量為10mg,大于10mg/天的劑量未做過(guò)臨床試驗(yàn)。停止治療后,安理申的療效逐漸減退,中止治療無(wú)反跳現(xiàn)象。
二、腎功能及輕中度肝功能損害受損者:鹽酸多奈哌齊的消除不受影響,因此這些病人可使用相似劑量方案。
三、兒童:不推薦將安理申用于兒童。
提醒患者:
1.對(duì)鹽酸多奈哌齊、哌啶衍生物或制劑中賦形劑過(guò)敏的病人禁用安理申。
2.妊娠婦女禁用安理申。
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(責(zé)任編輯:葉海霞)
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