耐信（埃索美拉唑鎂腸溶片）中的埃索美拉唑?yàn)?mdash;弱堿，在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式，從而抑制該部位的H+/K+一ATP酶（質(zhì)子泵），對(duì)基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。奧美拉唑的S一異構(gòu)體，可以通過(guò)特異性的靶向作用機(jī)制減少胃酸的分泌，是壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。奧美拉唑的R-異構(gòu)體和S-異構(gòu)體具有相似的藥效學(xué)特性。耐信，抑制胃酸有明顯的效果。

在有輕中度肝功能損害的患者中，埃索美拉唑的代謝會(huì)減弱。嚴(yán)重肝功能損害的患者代謝率降低，可使埃索美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)增大一倍。因此，嚴(yán)重肝功能損害的患者所使用的最大劑量不應(yīng)超過(guò)20mg。每日用藥一次時(shí)埃索美拉唑或其主要代謝產(chǎn)物沒(méi)有累積的趨勢(shì)。在腎功能減退的患者中還沒(méi)有進(jìn)行過(guò)類似的研究。由于腎臟只擔(dān)負(fù)埃索美拉唑的代謝物而不是原形藥物的排泄，因此腎功能損害的患者預(yù)期其埃索美拉唑的代謝不會(huì)發(fā)生變化.

耐信（埃索美拉唑鎂腸溶片），口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小時(shí)內(nèi)起效。重復(fù)給以20mg每天一次連續(xù)5天，在第5天服藥后6-7小時(shí)測(cè)量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。癥狀性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小時(shí)胃內(nèi)PH>4的阿間平均值分別為13小時(shí)和17小時(shí)。

在埃索美拉唑的臨床試驗(yàn)中已確定或懷疑有下列不良反應(yīng)，這些反應(yīng)均沒(méi)有劑量相關(guān)性。

常見(jiàn)反應(yīng)：頭痛、腹痛、腹瀉、腹脹、惡心、嘔吐、便秘。

少見(jiàn)反應(yīng)：皮炎、瘙癢、蕁麻疹、頭昏、口干。

罕見(jiàn)反應(yīng)：過(guò)敏性反應(yīng)，如血管性水腫，過(guò)敏反應(yīng)，肝轉(zhuǎn)氨酶升高在消旋體（奧美拉唑）的使用中曾觀察到下列不良反應(yīng)，因而在埃索美拉唑的使用中也可能發(fā)生。

中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：感覺(jué)異常，嗜睡，失眠，眩暈?？赡嫘跃皴e(cuò)亂，激動(dòng)，易攻擊，抑郁和幻覺(jué)，主要存在于嚴(yán)重疾病患者。

內(nèi)分泌：男子女性型乳房胃腸道：口腔炎和胃腸道念珠菌病血液學(xué)：白細(xì)胞減少癥，血小板減少癥，粒細(xì)胞缺乏癥，全血細(xì)胞減少癥。

肝臟：肝轉(zhuǎn)氨酶升高，腦?。ㄏ惹坝袊?yán)重肝病者）；黃疸或非黃疸性肝炎；肝衰竭肌肉骨骼：關(guān)節(jié)痛，肌無(wú)力和肌痛。皮膚：皮疹，光過(guò)敏，多形性紅斑，史蒂文斯-約翰遜綜合征，中毒性上皮壞死，脫發(fā)。

其他：不適。過(guò)敏反應(yīng)，如：發(fā)熱，支氣管痙攣，間質(zhì)性腎炎。多汗，外周水腫，視力模糊，味覺(jué)障礙和低鈉血癥

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（責(zé)任編輯：石穎欣）