耐信（埃索美拉唑鎂腸溶片）中的埃索美拉唑為—弱堿，在壁細胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉化為活性形式，從而抑制該部位的H+/K+一ATP酶（質子泵），對基礎胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產生抑制。奧美拉唑的S一異構體，可以通過特異性的靶向作用機制減少胃酸的分泌，是壁細胞中質子泵的特異性抑制劑。奧美拉唑的R-異構體和S-異構體具有相似的藥效學特性。耐信，抑制胃酸有明顯的效果。

在有輕中度肝功能損害的患者中，埃索美拉唑的代謝會減弱。嚴重肝功能損害的患者代謝率降低，可使埃索美拉唑的血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)增大一倍。因此，嚴重肝功能損害的患者所使用的最大劑量不應超過20mg。每日用藥一次時埃索美拉唑或其主要代謝產物沒有累積的趨勢。在腎功能減退的患者中還沒有進行過類似的研究。由于腎臟只擔負埃索美拉唑的代謝物而不是原形藥物的排泄，因此腎功能損害的患者預期其埃索美拉唑的代謝不會發(fā)生變化.

耐信（埃索美拉唑鎂腸溶片），口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小時內起效。重復給以20mg每天一次連續(xù)5天，在第5天服藥后6-7小時測量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。癥狀性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小時胃內PH>4的阿間平均值分別為13小時和17小時。

在埃索美拉唑的臨床試驗中已確定或懷疑有下列不良反應，這些反應均沒有劑量相關性。

常見反應：頭痛、腹痛、腹瀉、腹脹、惡心、嘔吐、便秘。

少見反應：皮炎、瘙癢、蕁麻疹、頭昏、口干。

罕見反應：過敏性反應，如血管性水腫，過敏反應，肝轉氨酶升高在消旋體（奧美拉唑）的使用中曾觀察到下列不良反應，因而在埃索美拉唑的使用中也可能發(fā)生。

中樞和外周神經系統(tǒng)：感覺異常，嗜睡，失眠，眩暈?？赡嫘跃皴e亂，激動，易攻擊，抑郁和幻覺，主要存在于嚴重疾病患者。

內分泌：男子女性型乳房胃腸道：口腔炎和胃腸道念珠菌病血液學：白細胞減少癥，血小板減少癥，粒細胞缺乏癥，全血細胞減少癥。

肝臟：肝轉氨酶升高，腦病（先前有嚴重肝病者）；黃疸或非黃疸性肝炎；肝衰竭肌肉骨骼：關節(jié)痛，肌無力和肌痛。皮膚：皮疹，光過敏，多形性紅斑，史蒂文斯-約翰遜綜合征，中毒性上皮壞死，脫發(fā)。

其他：不適。過敏反應，如：發(fā)熱，支氣管痙攣，間質性腎炎。多汗，外周水腫，視力模糊，味覺障礙和低鈉血癥

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（責任編輯：石穎欣）