羅蓋全通用名稱為骨化三醇膠丸,活性成份是骨化三醇的合成物,骨化三醇是維生素D3的最重要活性代謝產物之一,通常在腎臟內由其前體25-羥基維生素D3(25-HCC)轉化而成,正常生理性每日生成量為0.5~1.0ug,并在骨質合成增加期內(如生長期或妊娠期)其生長量稍有增加。骨化三醇促進腸道對鈣的吸收并調節(jié)骨的礦化。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續(xù)3~5天。骨化三醇在調節(jié)鈣平衡方面的關鍵作用,包括對骨骼中成骨細胞活性的刺激作用,為治療骨質疏松癥提供充分的藥理基礎。腎性骨營養(yǎng)不良的患者,口服本品使腸道吸收鈣的能力恢復正常,糾正低血鈣,及過高的血堿性磷酶和血甲狀旁腺素濃度。本品能減輕骨與肌肉疼痛,并矯正發(fā)生在纖維性骨炎和其他礦化不足病人中的組織學改變。維生素D依賴性佝僂病人,血中骨化三醇水平降低或缺失,由于腎臟內生產骨化三醇不足,可考慮本品作為一種替代性治療。維生素D抵抗性佝僂病病人和低磷血癥的病人中,血鈣水平降低,本品治療能降低磷的管式消除,并結合磷制劑的治療,恢復骨的生長。即使在很高劑量,無證據表明維生素D對人具有致畸作用。
羅蓋全主要用于絕經后骨質疏松、慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養(yǎng)不良癥、慢性腎功能低下、術后甲狀腺功能低下、特發(fā)性甲狀旁腺功能低下、假性甲狀旁腺功能低下、維生素D依賴性佝僂病、低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等癥狀等。
羅蓋全成份是骨化三醇的合成物而骨化三醇能產生維生素D的作用,所以可能發(fā)生的不良反應與維生素D過量相似。如高血鈣綜合癥或鈣中毒(取決于高鈣的嚴重程度及持續(xù)時間)。偶見的急性癥狀包括食欲減退、頭痛、嘔吐和便秘。慢性癥狀包括營養(yǎng)不良、感覺障礙,拌有口渴的發(fā)熱、尿多、脫水、情感談漠,發(fā)育停止及泌尿道感染。長達15年臨床使用本品治療所有適應癥。結果顯示不良反應發(fā)生率很低,包括高鈣血癥在內的發(fā)生率為0.111%或更低。并發(fā)高鈣和高磷血癥的病人(濃度大于6mg/100mmol/l)可能發(fā)生軟組織鈣化,這些表現可通過放射學檢查而觀察到。腎功能正常的病人,慢性高鈣血癥也許與血肌酐增高有關。由于骨化三醇的生物半衰期較短,其藥代動力學研究表明,停藥或減量數天后升高的血鈣即回復正常范圍,這一過程要比維生素D3快許多。對敏感體質的病人可能會發(fā)生過敏反應。
(責任編輯:葉海霞)
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