國產(chǎn)恩替卡韋（潤眾），是目前國內(nèi)最新的抗乙肝病毒用藥之一，恩替卡韋分散片劑型，以高效抗病毒、超低耐藥性著稱，與進(jìn)口的博路定同為臨床上治療乙肝的首選一線用藥，為美國肝病研究學(xué)會（AASLD）、歐洲肝臟研究學(xué)會（EASL）、《日本乙肝防治指南》、《中國乙肝防治指南》等權(quán)威學(xué)術(shù)機(jī)構(gòu)、“綱領(lǐng)性文件”推薦使用。

　　在作用機(jī)理方面，國產(chǎn)恩替卡韋潤眾與進(jìn)口的博路定并無區(qū)別，恩替卡韋為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。試驗(yàn)研究表明，本品能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動；（2）前基因組mRNA 逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；（3）HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至于160μM。 抗病毒能力居于當(dāng)前所有核苷類似物之首。

　　那么在藥效上，國產(chǎn)恩替卡韋潤眾與進(jìn)口的博路定有什么區(qū)別嗎？潤眾（恩替卡韋分散片）與博路定（恩替卡韋片）劑型是不一樣的，分散片是繼普通片和膠囊劑之后的又一新劑型。此劑型遇水后可迅速崩解形成均勻的粘性懸液。其特點(diǎn)是：服用方便，吸收快，生物利用度高和不良反應(yīng)小等。博路定為普通的片劑，從藥效上來說，潤眾（恩替卡韋分散片）進(jìn)行了以博路定為對照進(jìn)行了生物等效性研究，實(shí)驗(yàn)證明了潤眾（恩替卡韋分散片）在人體內(nèi)的藥代動力學(xué)特征（即藥物的吸收、分布、代謝、消除過程）和博路定（恩替卡韋片）無差異，達(dá)峰時間Tmax、達(dá)峰濃度Cmax、半衰期t1/2、藥時曲線下面積AUCo-t等關(guān)鍵藥代動力學(xué)指標(biāo)均與博路定一致，從這一點(diǎn)上來說，兩者具有生物等效性。

（責(zé)任編輯：石穎欣）