達克普隆在轉移到胃粘膜壁細胞的酸分泌細管后,在酸性條件下,轉變?yōu)榛钚泽w結構,此種活性物與質子泵((H++K+)-ATPase)的SH基結合,從而抑制該酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。達克普隆藥代動力學是怎樣的呢?
血中濃度蘭索拉唑的生物利用度具有個體差異性。于空腹或餐后對健康成人(6名受試者)經口給予1次30mg的藥量時,血中主要檢測到藥物原形,其代謝物亦可測得??崭狗幍腡max為2.2±0.4h,Cmax為1038±323ng/ml,T1/2為1.44±0.94h,AUC為3890±2484ng·h/ml。餐后服藥的Tmax為3.5±0.8h,Cmax為679±359ng/ml,T1/2為1.60±0.90h,AUC為3319±2651ng·h/ml。尿中未能檢出蘭索拉唑的原形,只檢出其代謝物,至服用后24小時為止,其尿中排泄率為13.1~14.3%。此外,對健康成人(6名受試者),晨間空腹時,經口給予蘭索拉唑30mg1天1次,連續(xù)7天,由血中濃度的變化及尿中排泄率來觀察,體內無蓄積性。
(責任編輯:葉海霞)
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